最近,我院秦勇教授团队完成了二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成,相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc .(https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c12171)。二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物,引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。维特钦型二萜生物碱主要从丝穗木属植物中分离得到,此类植物在民间用于治疗间歇性发热。维特钦型二萜生物碱结构上具有紧凑的笼状六环骨架,包含一个独...
复杂结构的天然药物传统上是通过种植、提取直接获得天然药物或其高级中间体,再进行半合成实现原料药的工业生产。然而,由于大多数天然药物及其高级中间体在植物中含量极低,大规模种植占用大量的耕地,导致天然药物价格昂贵而严重限制了它们的临床应用。尽管工业全合成是解决天然药物来源的可能途径,但由于全合成难度极大,通常合成效率难以与植物提取竞争,导致成功的例子屈指可数,制药工业在解决复杂天然药物的来源问题上...
最近,我院何勤教授团队在Advanced Materials上发表关于通过构建人工受体靶向阻断外泌体通讯抑制胰腺癌肝转移的最新研究成果。外泌体是大多数细胞都可分泌的一种纳米级细胞外囊泡(EVs),其携带多种功能分子,如蛋白质、糖类、脂质、代谢物、RNA和DNA等,在细胞间通讯中发挥重要作用。在肿瘤转移过程中,原发肿瘤细胞分泌的外泌体可迁移到远端器官进行细胞间交流,诱导远端器官形成转移前小生境(PMN),以支持肿瘤的定植和增...
硅和碳理化性质“同异共存”,因此硅被认为是碳理想的生物电子等排体。近年来,含硅药物研发正在引起广泛的关注,硅元素的引入在提升活性、降低毒性、特别是增强组织渗透性等方面已展现出颇具吸引力的优势和价值。手性是绝大部分药物分子重要的核心结构要素。由于自然界中不存在硅手性,因此含硅药物研发中不可回避的一个科学问题是如何化学合成硅手性。目前,硅手性常用的合成策略主要包括:(1)非对映异构体制备/分离;(2)...